Mësoni rreth bioavailability, ose shkalla në të cilën një drogë është zhytur
Biodopacia është një mjet i domosdoshëm matës pasi që përcakton dozën e saktë për administrimin jo-intravenoz të një droge. Në hulumtimet klinike , bioavailability e një droge është një faktor kyç që duhet të matet në testet e Fazës 1 dhe Fazës 2.
Përcaktimi i bioavailability absolute të një droge është bërë përmes një studimi farmakokinetik . Përqendrimi i barnave të plazmës komplikohet kundër kohës dhe mat përqendjen kundrejt kohës pas administrimit intravenoz dhe jo intravenoz. Aplikacionet jo-intravenoze përfshijnë gojë, rektale, transdermale, nënlëkurore dhe sublinguale.
Matja e bioavailability përfaqësohet nga letra f ose F nëse shprehur në përqindje. Bioavailability relative është një masë e përdorur për të vlerësuar bioequivalence (BE) në mes të produkteve të drogës.
Për të fituar miratimin nga FDA për një ilaç të përgjithshëm, sponzori i drogës duhet të tregojë një interval besueshmërie prej 90 për qind të produktit të tij me atë të drogës së markës.
Biodjelueshmëria është një nga veglat thelbësore në zhvillimin farmaceutik të barnave pasi që biosiguria duhet të merret në konsideratë kur llogaritet dozat për rrugët e administrimit jo-intravenoz të bazuara në thithjen.
Përqindja e drogës së absorbuar është një matje e aftësisë së formulimit të drogës për të dhënë drogën në vendin e synuar.
"Shuma e absorbuar" është matur konvencionalisht me një nga dy kritere, ose në zonën nën kurbën e përqëndrimit në plazme kohore (AUC) ose në sasinë totale (kumulative) të barit të nxjerrë në urinë pas administrimit të drogës ", sipas Shkollës së Universitetit të Bostonit e Mjekësisë. "Ekziston një marrëdhënie lineare ndërmjet" zonës nën kurbë "dhe dozës kur fraksioni i drogës është i pavarur nga doza dhe norma e eliminimit (gjysma e jetës) dhe vëllimi i shpërndarjes janë të pavarura nga forma e dozës dhe dozës.
Alineariteti i marrëdhënies midis zonës nën kurbë dhe dozës mund të ndodhë nëse, për shembull, procesi i absorbimit është i saturueshëm, ose nëse droga nuk arrin qarkullimin sistemik për shkak të lidhjes së barit në zorrë ose biotransformim në mëlçisë gjatë tranzitit të parë të drogës nëpërmjet sistemit të portalit ".
Faktorët që ndikojnë në bioavailability
Kur administrohet nga një rrugë jo-intravaneous, bioavailability e një droge ndryshon nga personi në person. Ajo mund të preket nga faktorë fiziologjikë dhe faktorë të tjerë, duke përfshirë nëse droga merret me barna të tjera ose me ose pa ushqim, dhe prania e një sëmundjeje që ndikon në sistemin gastrointestinal ose në funksionimin e mëlçisë.
Faktorë të tjerë që ndikojnë në bioavailability e një droge janë vetitë e tij fizike, formulimi i drogës, të tilla si lirimi i zgjatur ose lirimi i menjëhershëm, ritmi qarkullues i një individi, ndërveprimet e drogës, ndërveprimet e ushqimit, shkalla e metabolizmit (efekti i induksionit enzimë ose ndalimi nga barnat dhe ushqimet e tjera ), shëndetin e traktit gastrointestinal, moshën e pacientit, dhe fazën e sëmundjes.
Kur një ilaç administrohet intravenoz, ka një bioavailability prej 100 për qind (F
Nëse një drogë merret me gojë, shpejt arrin në stomak, shpërndahet dhe disa prej tyre absorbohen nga zorra e vogël.
Nga zorra e vogël, ai udhëton në vein e portës hepatike para se të arrijë qarkullimin sistemik. Disa nga faktorët që mund të parandalojnë daljen e drogës në qarkullimin sistemik janë vetitë e drogës dhe gjendja fiziologjike e pacientit.
Një ilaç si benzil penicilina nuk mund të përballojë pH të ulët të stomakut që e shkatërron atë. Enzimat ndihmuese të tretjes mund të shkatërrojnë insulinën dhe heparinën.
Droga të cilat janë shumë hidrofobike nuk mund të absorbohen lehtësisht sepse ato janë të pazgjidhshme në lëngjet e trupit, ndërsa medikamentet shumë hidrofilike - të cilat kanë tërheqje për lëngje - nuk mund të kalojnë membranat qelizore të pasura me lipidet.